Introduction au désintégrant et au filler

Résumé des excipients contenus dans les comprimés pouvant servir à la fois d'agents désintégrants et de liants

1. L’amidon peut être utilisé à la fois comme désintégrant et comme liant. Cependant, la suspension d'amidon est généralement utilisée comme liant, avec une concentration commune de 10 %, une faible concentration de 5 % et une concentration élevée de 20 %. L'amidon est généralement utilisé comme désintégrant en utilisant de l'amidon sec (méthode d'addition externe), c'est-à-dire en séchant l'amidon à 100-105 degrés avant utilisation afin que la teneur en humidité de l'amidon soit comprise entre 8-10 % et que le dosage soit généralement 5-20 % du poids total des particules sèches.
2.MCC a été développé pour la première fois par les Américains en 1950. Il s'agit d'une cellulose cristalline avec un degré de polymérisation d'environ 200, obtenue en séchant et en broyant la partie cristallisée après hydrolyse de la partie acide en cellulose. Il s'agit pour la plupart de poudres blanches ou blanc cassé, inodores, cristallines, poreuses, pour la plupart déformables, et ont une plus grande tolérance au médicament principal. C'est pourquoi ils servent de charges et de liants secs pour augmenter la dureté des comprimés. En même temps, il a un effet désintégrant (certaines personnes pensent que c'est un effet désintégrant) et a une bonne perméabilité à l'eau. Il est souvent utilisé en combinaison avec CMS-Na, L-HPC, etc. pour améliorer la désintégration et la dissolution. Certains manuels ne classent pas le MCC comme un désintégrant. Je pense que c'est une question de compréhension personnelle, ou une question de classification étroite et de classification large. Il existe de nombreux types de MCC, avec une compressibilité et une fluidité différentes en fonction de la taille des particules.
3. Le HPC est divisé en substitutions élevées et faibles. Tout le monde sait qu'une faible substitution peut être utilisée comme désintégrant et qu'une substitution élevée peut être utilisée comme liant. De plus, le L-HPC peut également être utilisé comme agent de remplissage dans les comprimés pour augmenter la dureté des comprimés. Cela a été mentionné dans de nombreuses littératures, mais son dosage est généralement limité. En tant que désintégrant, il est de 2 à 5 %.
4. Il existe de nombreux types de PVP. K30 utilise généralement 3 à 20 % d’eau ou une solution d’éthanol comme adhésif. Sa bonne mouillabilité peut augmenter le caractère hydrophile du médicament principal et améliorer l'infiltration de l'eau, ayant ainsi un certain effet. Cela aide à la désintégration et à la dissolution. D'une manière générale, il peut également être considéré comme un agent désintégrant ou désintégrant.
De plus, le HPMC K4M est généralement utilisé comme liant, mais il a une bonne mouillabilité et a le même effet que le PVP k30, qui contribue à la dissolution des médicaments.
5. Amidon partiellement prégélatinisé/amidon partiellement gélatinisé. L'amidon 1500 de Colorcon est un amidon partiellement prégélatinisé qui peut agir comme un liant sec et constitue un excellent désintégrant. Dans certains cas, 2% à 10% Le dosage peut agir comme un super désintégrant, et il a également une excellente fluidité et un pouvoir lubrifiant élevé, ce qui peut réduire le dosage de glissants et de lubrifiants. Le PCS d'Asahi Kasei (partiellement amidon) peut être utilisé comme excipients, liants, désintégrants et auxiliaires de granulation. Et il a un effet de rétention d'eau, ce qui peut fournir une certaine protection aux médicaments sensibles à l'humidité. 6. Autres. Le POLYPLASDONE XL, XL-10 (polyvinylpyrrolidone réticulée) d'ISP peut être utilisé comme désintégrant, matrice solide, adhésif, etc. Le Kollidon VA 64 de BASF peut être utilisé comme liant par compression directe, porogène et désintégrant.